本书内容共计20章，分总论和各论两部分。总论共4章，介绍中药药理学的基本概念、学科任务、发展简史、中药药性理论的科学内涵及现代研究、中药药理作用的特点及影响因素、中药药理研究的基本方法及复方药理研究等。各论共16章，按照解表、清热、泻下、祛风湿、芳香化湿、利水渗湿、温里、理气、消食、活血化瘀、止血、化痰止咳平喘、安神、平肝息风、补虚、收涩等类别，分别介绍各类药物的中医认识、共同药理作用、应用注意事项、主要研究思路和方法以及代表药物等。代表药物重点介绍主要药理作用、现代应用、古籍述要、常见不良反应、应用注意事项等。书后附有常用英文缩略词表。